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合成,取代基对四唑并[1,5- a ]嘧啶/ 2-叠氮嘧啶的区域化学和平衡研究的影响

开发了一系列在环缩合反应[CCC + NCN]的5-和7-位取代的四唑并[1,5- a ]嘧啶的有效合成方法。NCN对应于5-氨基四唑和CCC至β-烯胺酮。根据β-烯胺酮取代基观察到两种不同的产物。当在溶液中观察时,化合物可分为两组:(a)具有R = CF 3或CCl 3的前体化合物,其导致具有高区域选择性的四唑并[1,5- a ]嘧啶, ...

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电子缺乏的吡啶盐/硫脲通过活化O-糖基三氯乙酰亚胺供体协同催化O-糖基化

在室温下使用缺电子吡啶鎓盐/芳基硫脲衍生物的协同催化体系证明了O-糖基三氯乙酰亚胺供体的糖基化。在作为氢键助催化剂的芳基硫脲衍生物的存在下,通过1,2-加成的醇与缺电子的吡啶鎓盐形成的加合物的酸度增加。该转化在温和的反应条件下与各种O-糖基三氯乙酰亚胺供体和糖基受体发生,以中等至良好的产率提供相应的O-糖苷,具有可预测的选择性。此外,优化的方法也用于区域选择性O.- 通过使用部分保护的受体进行糖基 ...

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基于二酮吡咯并吡咯的D-π-A-π-D分子的结构 - 性质关系和三阶非线性

通过交叉偶联反应设计并制备了九种基于二酮吡咯并吡咯的新型四极发色团。通过外围取代基(供体)的结构变化和π-系统的扩大实现了性质调整。通过差示扫描量热法,电化学和吸收和发射光谱研究目标分子的基本性质。通过测量三次谐波产生来研究非线性光学性质。通过量子化学计算完成了实验数据,并阐明了结构 - 性质关系。关键词: 计算; 二酮吡咯并吡咯; 电化学; 电子光谱;&n ...

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一些高官能化环烷烃的氟化:化学选择性和底物依赖性

本文描述了一种研究来自不饱和环状β-氨基酸的一些二羟基化β-氨基酯立体异构体和区域异构体的化学行为的研究。考虑到选择性氟化,研究底物依赖性,邻近基团辅助和化学分化,已经进行了涉及羟基 - 氟交换一些高度官能化的脂环族二醇衍生物的亲核氟化。关键词: 氨基酸; 化学选择性; 氟; 功能化; 立体由于其有价值的生物学特性,氟化分子在药物化学中发挥着越来越 ...

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基于喹啉和1,2,3-三唑的无溶剂铜催化点击化学合成N-杂环杂化物

使用Cu(II),Cu(I)和Cu(0)催化剂的铜催化机械化学点击反应已成功实施,以提供新的6-苯基-2-(三氟甲基)喹啉与苯基-1,2,3-三唑喹啉核心的O-4部分。事实证明,碾磨程序比相应的溶液反应效率更高,产量增加了15倍。溶液和研磨程序的效率取决于p - 叠氮化物反应物中的取代基,导致H <Cl <Br <I反应性偏差。使用Cu(II)和Cu(I)催化剂的固态催 ...

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制备对卤素取代和未取代的苯基-1,2,3-三唑-6-苯基-2-(三氟甲基)喹啉的合成方法

用于合成5-8的常规基于溶液的点击反应基于最近获得的1,2,3-三唑附加的N-杂环,作为具有有效和选择性细胞抑制活性的有前途的先导化合物[8,9],我们的研究小组对通过三唑桥衍生化目标化合物感兴趣[ 33]。喹啉是具有多种应用的化合物的重要组成部分,其中一些通过不同的作用机制显示出有效的细胞抑制活性,例如DNA插入,细胞凋亡,细胞迁移的消除,血管生成的抑制和核受体信号传导的失调[34,35]。。此 ...

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在环A中具有修饰的麦角甾醇型油菜素类固醇的合成

在本文中,我们提出了一种新的策略,用于制备由环A片段不同的多种油菜素类固醇生物合成前体/代谢物。该方案基于使用这类带有2α,3α-二醇部分(表油菜素内酯或epicastasterone)作为起始原料的容易获得的植物激素。所需的功能(Δ 2 - ,2α,3α-和2β,3β-环氧- ,2α,3β-,2β,3α-,和2β,3β二羟基,3-酮- ,3α-和3β羟基通过几个简单的步骤(C ...

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新型苯并磷杂环[3,2- b ]吲哚衍生物的合成和光物理性质

通过二氯苯基膦与二锂中间体的反应制备母体苯并磷杂环[3,2- b ]吲哚,二中间体由2-乙炔基-N,N-二甲基苯胺两步制备。使用获得的苯并磷杂质稠合的吲哚作为常用原料,在磷杂环戊烯的磷中心进行简单的修饰,合成各种官能化的类似物。三价磷杂环戊烯和氧化膦的X射线结构分析表明,稠合的四环部分是平面的。苯并磷杂质合成的吲哚,例如氧化膦,磷酸盐和硼烷络合物,在二氯甲烷中显示出强烈的光致发 ...

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5-环氧羰基-1H-吡咯-2,3-二酮与环状酮嗪酮在螺环支架上的浓缩

系统地研究了5-烷氧基羰基-1H-吡咯烷酮与环状酮亚胺的缩合反应。发现该反应的区域选择性可以在两个可选方向之间容易地交换,从而得到部分氢化的吲哚或苯并呋喃的衍生物。该区域选择性的控制由酮亚酮试剂的腙部分的空间效应有效控制。关键词: 氮杂环; 氧杂环; pyrrolediones; 螺环化合物; 合成方法基于部分或彻底氢化的吲哚和苯并呋喃核的分子结构 ...

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