我们首先筛选有机碱催化剂，溶剂和温度，将丙二酸（亲核组分）脱羧加成1-甲基-4-三氟甲基嘧啶-2（1 H） - 酮（2a，最简单的模型基质），旨在找到最佳有机催化反应条件（表1）。在初步实验中，确定反应非常缓慢; 加热和5倍过量的丙二酸需要达到合理的转化率。另外，发现化学计量的模型催化剂三乙胺（TEA）是反应有效进行所必需的。因此，在1当量TEA存在下，将反应混合物在甲苯中于8 ...

背景：由于对各种C-亲核试剂的高反应性，已知三氟甲基酮亚胺是合成α-三氟甲基化胺衍生物的有用试剂。然而，尽管有可能成为β-三氟甲基-β-氨基酸衍生物及其部分饱和的杂环类似物的便利途径，但迄今为止，与丙二酸及其单（硫代）酯的脱羧反应研究很少。结果：在本文中，我们显示4-三氟甲基嘧啶-2（1 H） - 酮，独特的杂环酮亚胺，在有机碱催化下与丙二酸反应，以区域选择性地提供取决于溶剂极性的迈克尔 ...

已经开发出有效的钯催化的仲三氟甲基化烷基溴化物的Heck型反应。该反应在温和的反应条件下进行，具有高效率和优异的官能团耐受性，甚至对甲酰基和羟基也是如此。初步机理研究表明，二级三氟甲基化烷基参与反应。关键词： 烯烃; 交叉偶联; Heck型反应; 钯; 仲三氟甲基化的烷基溴化物随着氟化化合物在生命和材料科学中的应用越来越多，开发有效且简单的合成氟化 ...

据报道[27]，糖苷配基和D-甲酰胺都是多杀菌素A的水解产物（方案3）。通过在不同酸性条件下的两步水解制备多杀菌素A糖苷配基和D-甲酰胺。此外，多杀菌素A可以在强酸性条件下水解，一步得到糖苷配基，但糖苷配基和D-甲酰胺的分离和纯化是复杂的。因此，糖苷配基和D-甲酰胺是在我们的工作中通过两步水解过程获得的。方案3： 多杀菌素A的水解和糖苷配基和D-甲酰胺的形成。制备3- ø&nb ...

对铋和羧酸，特别是水杨酸的化学反应性的研究与制药工业非常相关，因为碱性水杨酸铋（Pepto-Bismol）的大量生产，这是一种用于治疗胃和胃的抗酸剂。肠道疾病。到目前为止，该产品仅在涉及苛刻反应条件的溶液中合成。安德烈等人。[11]使用ILAG [146,147]以1：1（Bi·SA）化学计量直接从Bi 2 O 3（Bi）和水杨酸（SA）制备它。事实证明，这 ...

构建BioMOF的另一种方法包括使用通常被认为是安全的（GRAS），生物活性或内源接头来形成3D框架，然后在BioMOF中封装API。在这些情况下，3D框架可以通过机械化学合成，但药物的包封通常通过浸泡方法进行。然而，通过机械化学获得的大量这些框架可能用作药物递送系统尚未完全测试药物的装载。Pichon等。提出了第一个使用醋酸铜和异烟酸通过机械化学合成的BioMOF [46]。这种类型的 ...

BioMOFs可分为两大类：i）BioMOFs，其中API是框架的构建块，因此不需要大孔和ii）BioMOFs，其中API作为客体纳入（封装）在孔内财政部 在第二种情况下，接头的选择是至关重要的，因为它需要是通常被认为是安全的（GRAS）化合物，内源化合物或生物活性分子列出的有机分子。在这两个类别中，明智地选择在这些系统中使用的金属非常重要。已知几种金属物质显示出用于治疗或诊断几种疾病的 ...

机械化学是一种功能强大且环保的合成技术，成功应用于合成化学的不同领域。应用范围从有机到无机化学，包括配位化合物的合成。金属有机骨架（MOFs）是一类具有多种应用的化合物，我们在此强调它们在制药领域的应用（BioMOFs），其重要性一直在增长，现在已经成为一个相关且有前途的领域。需要找到更清洁，更环保，更节能和更有效的合成程序，这导致了机械化学在BioMOFs合成中的应用。关键词： Bio ...

我们以前[10]对马来丝虫 DSM4137（cle）的克霉素进行了生物合成基因簇测序; 我们现在还通过菌株的全基因组测序对来自S. mediocidicus（med）的mediomycins A和B的簇进行测序。先前未知马来酸硫霉素和去磺基谷胱甘肽由马来西亚马来丝虫 DSM4137 产生，但是通过高分辨率质量分析容易证实细胞提取物中这些代谢物的特性（图S1， ...

来自马来丝链霉菌DSM4137的克霉素和中间霉素（与来自链霉菌（Streptomyces mediocidicus）的克利霉素一起产生）是几乎相同的巨型线性多烯，显然分别由4-胍基丁酸酯或4-氨基丁酸酯起始单元和27个聚酮化合物增长剂单元构建，并带有在C-29羟基上的特异性O-磺酸盐修饰。我们在这里显示，实际上生物合成不是通过使用不同的起始单元而是通过（脱硫）克霉素的直接后期脱酰胺作用而生物合成的 ...