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CAP的合成和溶解性

正如我们之前提到的,CAP的合成方法(见实验)与报道的磺酸盐类似物CAPS [26]类似,即通过对预制的(2,8,14,20-四丙基)进行处理 - (4,6,10,12,16,18,22,24-八羟基)杯[4]间苯二酚(preCA)[54]与L-脯氨酸和甲醛的Mannich型反应(图3)。图3: CAP的合成。反过来,前体preCA通过间苯二酚和丁醛之间的酸催化缩合获得。当然, ...

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手性杯[4]间苯二酚的结合能力:对一个复杂的研究案例的极化研究

极化法用于研究带有L-脯氨酸亚单位的手性杯[4]间苯二酚衍生物对一组适当选择的有机客体的结合能力。在几种情况下观察到同时形成1:1和2:1主 - 客体包合物,这取决于宿主的电荷状态和客体的结构。因此,彻底重新考虑极化法的使用,以便考虑到多重均衡的发生。我们的数据表明,主体 - 客体复合物的稳定性受库仑相互作用,π-π相互作用,去溶剂化效应和熵不利的构象动态限制之间的相互作用的影响。Polarime ...

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用于二肽基肽酶-4的荧光小底物的开发

一系列苯胺和米与吸电子3,3,3-三氟丙烯基取代基的苯二胺衍生物的合成如小和化学稳定的荧光的有机化合物。它们的荧光性能进行了由2,4-二取代的苯胺转化评价1到非荧光的二肽类似物制备H-Gly-亲1为用作二肽基肽-4(DPP-4)荧光底物。通过荧光测定释放到反应介质中的1来监测H-Gly-Pro- 1与DPP-4 的酶促水解的进程。结果表明1可用作OFF-ON型荧光探针中的荧光团 ...

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通过二氟烯烃的分子内碘芳构化环选择构建含氟碳环

带有二芳基-2-基的1,1-二氟-1-烯烃通过适当的阳离子碘物质有效地进行了位点选择性分子内碘芳基化。2-(2-芳基-3,3-二氟烯丙基)联芳基的碘代芳基化通过在β-位的碳原子上形成区域选择性碳 - 碳键而形成氟取代基,从而构建带有二氟碘甲基的二苯并稠合的六元碳环。 。相反,2-(3,3-二氟烯丙基)联芳基在α-碳原子上经历类似的环化,得到环 - 二氟化的七元碳环。关键词: 烯烃;&nb ...

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平行链DNA中的金属介导的碱基对

在核酸化学中,金属介导的碱基对代表了基于金属的官能团的位点特异性引入的通用方法。在金属介导的碱基对中,互补核碱基之间的氢键被位于螺旋核心中的一个或两个过渡金属离子的配位键取代。近年来,金属介导碱基配对的概念通过将其应用于平行链DNA双链体而发现了显着的延伸。如在天然B-DNA双螺旋中发现的互补链的反平行 - 链定向强化了糖苷键的顺式取向。为了能够形成金属介导的碱基对,优选糖苷键的转移取向,已经研究 ...

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布朗斯台德碱促进的二氢萘内酯的非对映选择性二聚化

已开发出一种新的Brønsted碱系统,用于使用三氯乙酸盐和乙腈对二氢唑酮进行非对映选择性二聚反应。在反应一小时后,以良好的产率(60-93%)和高达> 19:1的dr获得所需产物。另外,通过X射线晶体学分析将主要二聚体的相对立体化学指定为反式。通过使用1 H NMR反应监测确定动力学反应曲线,并显示二级总动力学曲线。此外,通过采用该方法,以65%的总收率实现了色氨酸吡咯烷的官能化 ...

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异苯并呋喃的制备和分离

本出版物中描述了异苯并呋喃的合成,分离和表征。异苯并呋喃在合成和物理有机化学中具有普遍意义,因为它是已知的最活泼的二烯之一。已经公开了许多合成途径,它们都具有诸如低产率和难以纯化的缺点。我们提供了一种合成途径,以实验室规模制备异苯并呋喃,产量高,价格合理,可商购的原料。关键词: [4 + 2]环加成; 第尔斯-阿尔德; 异苯并呋喃; 诱捕试剂Isobenzo ...

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基于单氟烯烃的二肽等排体的外消旋和对映选择性合成的最新进展

单氟烯烃是氟化基序,可用于取代酰胺键。为了掺入肽中,通常需要首先合成其中酰胺键已被单氟烯烃取代的二肽。在这方面,本综述将介绍自2007年以来描述的基于单氟烯烃的二肽等排物的外消旋和对映选择性合成。还将介绍这些化合物的一些应用。关键词: 二肽等排物; 基于单氟烯烃的酰胺键; monofluoroalkenes; 肽; 合成如今,制药行业对新类别药物的 ...

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从N-乙酰氨基葡糖中有效合成脱水乙酰胞壁酸

描述了一种新的1,6-脱水-N-乙酰胞壁酸的合成,其仅从廉价的起始原料N-乙酰葡糖胺进行五步。这种有效的合成应该能够进一步研究1,6-脱水氨基酸在细菌细胞壁回收过程中的重要性。关键词: N-乙酰胞壁酸; anhydrosugars; 抗生素耐药性; 细菌细胞壁回收; 碳水化合物合成1,6-脱水-N-乙酰胞壁酸(AnhydroMurNAc,1,图1) ...

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末端炔烃与Se - (三氟甲基)-4-甲基苯磺酰硒酸盐的亲电三氟甲基硒化反应

本文描述了将硒(三氟甲基)4-甲基苯磺酰基硒酸盐(一种稳定且易于处理的试剂)亲核加成到炔烃中。该反应提供了三氟甲基乙烯基化的乙烯基砜,具有良好的结果,并且该方法也扩展到更高的氟化同系物。所得化合物是进一步合成氟代烷基硒化分子的有价值的结构单元。关键词: 炔烃; 亲核加成; perfluoroalkylselenolation; Se - (三氟甲基 ...

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