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通过分子内Pd催化的叔磺酰胺芳基化合成苯甲酰化的磺内酰胺

在钯催化下,通过叔-1-(甲氧基羰基)甲磺酰胺的分子内C-芳基化,描述了一种新的有效的五元和六元苯并芳化磺内酰胺的方法。在α-甲苯磺酰胺衍生物的情况下,在相同条件下观察到意外形成的2,3-二芳基吲哚。关键词: 芳基化; 稠环系统; 吲哚形成; 钯催化; 磺磺酰胺官能团是最重要的药效团之一。同时,由于其生物活性和药用[1-7],环磺酰胺(sultam ...

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机械化学有机合成

机械化学有机合成着名哲学家亚里士多德的声明“没有Coopora nisi Fluida”意味着“在没有溶剂的情况下不可能做出反应”,这是一个普遍的信念,直到最近几十年。然而,在20世纪80年代,Toda及其同事的开创性工作证明,溶液化学的许多有机反应在固态下也是可重复的[22,23]。在固态反应中,将各成分混合成细粉状,以便更好地混合。球磨化学可以更好地被认为是传统研磨化学的更新和复杂版本[38] ...

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机械化学合成小有机分子

随着人们对可再生能源和全球变暖的兴趣日益增加,重要的是在学术和工业研究中尽量减少危险化学品的使用,消除浪费,并可能回收它们以获得更好的绿色环保结果。机械化学领域的研究涵盖了研磨化学,球磨,超声处理等,对研究绿色方法的研究人员来说无疑是有意义的。在这篇综述中,收集了有机键形成反应最近发展的例子,如碳 - 碳(C-C),碳 - 氮(C-N),碳 - 氧(C-O),碳 - 卤素(C- X)等记录在案。还 ...

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合成芳基/杂芳基取代的乙烯和二苯并富烯的新应用

三甲基甲硅烷基重氮甲烷(TMS-CHN 2)容易与杂芳基硫代酮反应,得到空间拥挤的2-三甲基甲硅烷基-4,4,5,5-四氢芳基-1,3-二硫杂环戊烷,在-75℃和室温下具有完全的区域选择性。硫代芴酮是一种相对稳定且高反应性的芳基硫代酮,在-60℃下用TMS-CHN 2处理得到相应的1,3,4-噻二唑啉。这种不稳定的环加成物在大约1℃时发生分解。-45℃和甲硅烷基化的硫代羰基S. ...

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研磨参数对活化β-环糊精亲核取代反应的影响

目前的工作重点是工业上重要的β-环糊精(CD)衍生物的机械化学制备。使用配备有不同尺寸的不锈钢,氧化锆和玻璃铣刀的行星式磨机,使活化的CD与氮和硫亲核试剂反应。结果表明,研磨频率和研磨球的数量以及尺寸对亲核反应有影响。关键词: 环糊精; 铣削参数; 亲核取代; 行星式球磨机它们的中空结构使环糊精(CDs)成为一类碳水化合物,可与有机分子,无机盐和复合金属离子 ...

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等温滴定量热法(ITC)研究取代聚(丙烯酸酯)网络形成

在水溶液中,PAAβ-CDen的宿主β-CDen取代基与PAAADen,PAAADhn和PAAADddn的客体金刚烷基取代基络合形成聚(丙烯酸酯)网络,如根据等式1的PAAβ-CDen / PAAADen系统所例示。用于网络内β-CDen和ADen取代基之间主 - 客体络合的络合常数K由公式2给出。用于将PAAβ-CDen溶液滴定到PAAADen,PAAADhn或PAAADddn溶液中的数据,以及 ...

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β-环糊精 - 金刚烷基 - 取代的聚(丙烯酸酯)自组装水网络

已经设计了三种水性自组装聚(丙烯酸酯)网络,以深入了解控制其中小分子的络合和释放的因素。这些网络8.8%6之间形成甲(2-氨基乙基)氨基-6 - 甲脱氧-6- 甲-β-环糊精,β-CDen,无规取代的聚(丙烯酸酯),PAAβ-CDen,和3.3%1-(2-氨基乙基)氨基金刚烷基,ADen,3.0%1-(6-氨基己基)酰氨基金刚烷基,ADhn,或2.9%1-(12-氨基十二烷基) ...

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Pomeranz-Fritsch-Bobbitt反应获得简单取代的4-羟基四氢异喹啉

背景: 1,2,3,4-四氢异喹啉(THIQs)是生物碱和药物化学中常见的基序。通过Pomeranz-Fritsch-Bobbit(PFB)方法使用无机酸用于失活的,缺电子的芳香体系,合成获得THIQ,在文献中几乎没有表现出来。在此,评估控制环化的区域化学结果的因素。结果:将双还原烷基化反应缩合成一锅反应,得到良好至极好的所需氨基缩醛产率以进行环化。在标准PFB条件下,活化系统的环化顺利 ...

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将钯包裹在层状双氢氧化物中用于在球磨机中无溶剂和无配体的Heck反应

在本文中,描述了通过共沉淀和还原方法合成负载在MgAl层状双氢氧化物(Pd / MgAl-LDHs)上的廉价,可重复使用和无配体的Pd催化剂。该催化剂在室温下在高速球磨(HSBM)条件下用于Heck反应。研究了球磨尺寸,球磨填充度,反应时间,转速和磨削辅助类别对影响机械化学Heck反应产率的影响。XRD,ICP-MS和XPS的表征结果表明,Pd / MgAl-LDHs具有优异的结构特性,其层上具有 ...

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