迷人的生物学和mycolactones具有挑战性的结构特征引起了全世界研究小组的极大兴趣，专注于天然产物合成。在本章中，将讨论Kishi，Negishi，Burkart，Altmann，Aggarwal，Gurjar，Feringa，Minnaard，Blanchard和Dai等群体报告的关于mycolactones的合成工作。由于该领域发表的大量工作，并未涵盖本研究的每一个方面。在努力做到尽可能 ...

虽然布鲁里溃疡与感染部位广泛的脂肪细胞坏死有关，但溃疡通常伴有最小的疼痛或炎症反应。这些宏观观察反映了mycolactones的细胞毒性[32]，免疫抑制[35,77]和镇痛[78]特性。虽然这些性质似乎相当普遍，但是mycolactone促进的作用仍然是多方面的，并且很大程度上取决于所研究的细胞系。在Sarfo等人最近的综述中可以找到细胞类型特异性作用的详细讨论。[79]。因此，这里将简要讨论霉 ...

图1： 核心大环内酯结构的初步建议（左）和已建立的mycolactones A（1a）和B（1b）（右）的完整结构。纯化的毒素具有与来自溃疡分枝杆菌的培养物滤液相似的体外致细胞病变性，并且引起与溃疡分枝杆菌感染基本相同的大体病理学和组织病理学变化。相反，缺乏mycolactone的溃疡分枝杆菌菌株不能诱导这些表型[32]。然而，与mycolactone的化学互补恢复了mycolacton ...

麦克内酯是一组由人病原体溃疡分枝杆菌分泌的大环内酯类，其具有细胞毒性，免疫抑制和镇痛特性。作为溃疡分枝杆菌的毒力因子，mycolactones是被忽视的疾病布鲁里溃疡的发病机制的核心，布鲁里溃疡是一种以坏死的皮肤溃疡为特征的慢性和使人衰弱的疾病。由于其复杂的结构和迷人的生物学，mycolactones激发了各种全合成努力和结构 - 活性关系研究。虽然本次审查旨在涵盖该领域的所有综合工作，但特别强调 ...

在本文中，我们提出了六种新的含有N的 D-π-A-D共轭生色团的合成方法 - [ω-（4-甲氧基苯氧基）烷基]咔唑片段。这种易于官能化的杂环如咔唑用作其制备的主要起始化合物。对光学性质的研究表明，正溶剂化变色是含有吸电子丙-2-炔-1-酮片段的发色团所固有的，而含有2-氨基嘧啶部分的化合物则表现出正和负溶剂化变色。通过实验确定一些合成的发色团的荧光量子产率; 例如，发 ...

NMR研究在氧化氘（D 2 O）中，每种NAcTrp对映体在β-CD腔质子的1 H NMR信号中诱导显着的化学位移（屏蔽），即H3（在较宽的次级侧附近）和H5，H6。 ，6'（在较窄的初级侧），表示每种对映体的空腔包含（方案1）。当将NAcTrp的外消旋混合物加入到β-CD溶液中时，由于非对映异构体的原位形成，没有观察到信号的分化，除了N-乙酰基的甲基信号的非 ...

β-环糊精（β-CD）对L-和D- N的对映选择性已经在水溶液和结晶状态下研究了乙酰色氨酸（NAcTrp）。溶液中的NMR研究表明，β-CD与L-和D-NAcTrp形成非常相似但不完全相同的复合物，并且表现出与L-NAcTrp的更强结合。在结晶状态下，只有β-CD-L-NAcTrp容易从水溶液中结晶为二聚体复合物（两个宿主包围两个客体分子）。相反，虽然尝试了许多条件，但从未获得复合物β- ...

氧代异丙肾上腺素生物碱可方便地通过在C-1处烷氧基取代的异喹啉直接环金属化，然后与碘反应来制备。随后将所得的1-碘异喹啉与2-（异喹啉-1-基）苯甲酸甲酯进行Suzuki交叉偶联，并用伊顿试剂对相应的羧酸进行分子内酰化，得到5种氧代异丙肾上腺素类生物碱。环化步骤的产率很大程度上取决于环B的亲电子性质。通过对酯和酰胺中间体的定向远程金属化的替代环化方案进行了彻底研究，但发现不可行。两种生物碱对HL- ...

通常，N-烷基羧基吡喃吡喃（例如，C4SP）的合成涉及2,3,3-三甲基假吲哚（1）与溴代链烷酸或酯2的N-烷基化，分离所得的吲哚盐3或用碱处理以产生外 - 亚甲基烯胺4，然后与适当的水杨醛5缩合（如果需要，进行酯水解）（方案2）。方案2：N-烷基羧基吡喃吡喃的 一般合成。最初，我们遵循Natali等人采用的条件。在丁酰酸衍生物C4SP的三步合成中，其涉及：（i ）在 ...

带有N-烷基羧酸酯系链的螺吡喃是动态光活性材料中的常见结构，并且用作比色/荧光阳离子受体。在本研究中，我们描述了具有2-12个碳原子的烷基羧酸取代基的螺吡喃的有效合成，以及使用1 H NMR和UV-可见光谱对它们与金属阳离子的相互作用的系统分析。本研究中的所有N-烷基羧基吡喃吡啶显示出对结合二价金属阳离子的强烈偏好以及与增加的烷基羧酸酯系链长度相关的M 2+结合亲和力的适度增加 ...