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亚磷酰胺化学合成寡脱氧核糖核苷酸

如上所述,亚磷酰胺化学现在是小规模和大规模的固体支持的寡核苷酸合成的选择方法。在可溶性载体上应用亚磷酰胺化学合成的第一次尝试可以追溯到1993年。支持(PEG)和链组装的整体策略都在Bonora等人的开创性研究中。[51]类似于先前通过磷酸三酯方法合成ODN的那些。换句话说,通过从Et 2 O中沉淀并从MeCN和Et 2的混合物中重结晶,将载体结合材料与低分子量物质分 ...

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磷酸三酯化学法合成寡脱氧核糖核苷酸

通过磷酸三酯策略进行ONs在可溶性载体上的开创性合成。尽管这种偶联化学很少用于固体载体,其中小分子试剂和废物可通过简单洗涤除去,但由于使用P(V)合成物而避免氧化步骤显着简化了偶联循环。在溶液合成的情况下,这是显着的优点,其中必须通过更费力的技术除去过量的试剂和废物。第一次合成一个相当长的ODN,即。八角体d(5'-TAGCGCTA-3')由Bonora等人进行。[37]关于聚乙二 ...

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在可溶性载体上合成寡核苷酸

寡核苷酸通常借助于全自动合成仪以实验室规模在固体支持物上制备。扩大设备使工业合成达到千克规模。尽管如此,溶液相合成一方面受到关注,一方面作为一种技术可以实现更大量的合成,另一方面,作为克级实验室合成而无需任何特殊设备。可溶性载体上的合成被认为是可以结合溶液和固相合成的有利特征的方法。该方法的关键步骤是在每次偶联,氧化和去保护步骤后,将支持物锚定的寡核苷酸链与单体结构单元和其他小分子试剂和副产物分离 ...

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用甲醇反复提取巴豆油以分离佛波酯和甘油三酯

该过程由Flaschenträger [5]开发,然后由Hecker [6]和Crombie [14]基本使用他们对佛波醇结构的经典研究是基于用甲醇反复提取巴豆油以分离佛波酯和甘油三酯,以及使用氢氧化钡作为水解的基础,使用长(4-5天)反应在温和的碱性条件下(pH约8-9)。在醚和水之间分配,并以硫酸钡沉淀后,用乙醚和乙酸乙酯彻底萃取水相,然后蒸发。用热甲醇从残余物中 ...

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改良巴豆油制备佛波醇

背景:巴豆油是二萜类佛波醇(1a)的唯一商业来源,它是半合成各种二酯的起始原料,广泛用于生物医学研究,以研究细胞功能和评估体内抗炎活性。虽然已经开发了有效的化学选择性酯化方案用于佛波醇,但是它从巴豆油中分离出来在技术上是复杂的,并且涉及对诸如油或其天然二萜类馏分的非常有毒的物质的广泛操作。结果:用巴豆油制备粗制无刺激性的phorboid混合物,只需5个操作步骤,然后通过重力柱色谱和结晶纯化佛波醇。 ...

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从邻苯二胺和丙酰丙酮酸可切换的高度区域选择性合成二氢喹喔啉

3-酰亚甲基-3,4-二氢喹喔啉-2(1H) - 酮是具有广泛物理和药物应用的化合物。这些化合物可以通过邻苯二胺和丙酰丙酮酸的环缩合来容易地制备。不对称取代的邻苯二胺可以从3,4-二氢喹喔啉-2(1H) - 酮的区域异构体混合物中获得。在不控制反应选择性和利用复杂的NMR技术(HSQC,NOESY,HMBC)的情况下,通常很难获得纯的区域异构体并确定其结构。本文研究了六个单取代的邻苯二胺(-OMe ...

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通过硫脲催化的不对称迈克尔 - 亨利级联反应构建含有四个连续立体中心的高度对映体富的螺环戊烷吲哚

以简单的3-取代羟吲哚和硝基乙酰基乙酰胺为起始原料,成功地实现了硫脲催化的不对称合成含有手性酰胺官能团的高度对映体富的螺环戊烷吲哚。该方案具有操作简便,高原子经济性和高催化不对称性,因此代表了高度对映富含的螺环戊烷吲哚的合成的通用方法。关键词: 不对称合成; 连续四个立体中心; 迈克尔 - 亨利级联反应; spirocyclopentaneoxindoles ...

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机械化学合成聚合物前体

对于典型的合成,将乙二醇(EG),柠檬酸(CA)和异丙醇钛(TIPP)在ZrO 2研磨杯中以3:1:1的摩尔比研磨5分钟。成功的机械化学反应的实用指标是颜色变化。白色和无色的离析物变成黄色聚合物,具有蜂蜜般的质地。我们首先通过IR光谱表征由机械化学力引起的离析物的聚合(图2)。出现1703cm -1和1136cm -1的两条带,表明聚酯(EG-CA)的形成。同样,离析 ...

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机械化学辅助合成作为超级电容器的分级多孔碳

通过在球磨机中的容易且快速的机械化学反应进行无溶剂的分级多孔碳合成。通过机械化学球磨方法,我们获得了基于柠檬酸钛(IV)的聚合物,该聚合物已通过高温氯处理加工成具有高比表面积高达1814 m 2 g -1的分级多孔碳和明确的孔隙结构。碳在电双层电容器中用作电极材料,显示出高比电容,有机电极为98 F g -1,离子液体电解质为138 F g -1, ...

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检测三维治疗辐射

在过去的二十年中,已经开发了许多复杂的三维辐射递送程序,其需要相应地验证对患者的影响。本文回顾了用于表征治疗辐射三维形状的化学探测器的发展现状。这些检测器由聚氨酯,自由基引发剂和无色染料组成,无色染料被辐射氧化成在630nm吸收的染料。关键词: 剂量计; 隐色染料; 聚合物; 辐射; 三芳基甲烷合成放射治疗是一个复杂的3D过程,是大多数癌症的主要治 ...

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