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通过分子内Baeyer-Mills反应合成单官能化S-二氮杂

在这里,我们报告了一种可靠的方法,通过分子内Baeyer-Mills反应以可重复的产率合成单官能化S-二氮杂。Diazocines具有出色的光可切换性能。与偶氮苯相反,它们的顺式构型更稳定。特别是在光学药理学中,单官能化重氮嗪应该是有用的并且优于常用的偶氮苯,因为空间上要求更高的顺式构型应该是无活性的,并且细长的反式配置应适合接收器的紧密结合口袋。因此,应该可以施用稳定的无活性化合物并在可见光的 ...

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分子碘催化的一锅多组分合成5-氨基-4-(芳基乙酰基)-1H-吡唑

已经开发了一锅碘催化的多组分反应,用于从多种苯甲酰基乙腈,芳基肼和二芳基二硒醚中选择性制备5-氨基-4-(芳基乙酰基)-1H-吡唑。反应在MeCN中作为溶剂在回流温度下在空气中进行。该方法对缺电子,富电子和大体积取代基具有较大的官能团耐受性,并使得预期产物具有良好至极好的产率。将合成的1,3-二苯基-4-(苯基硒基)-1H-吡唑-5-胺进行氧化脱氢偶合,得到通过X射线分析确认的重氮化合物。关键词: ...

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双核钴配合物催化环氧化物与环酐的共聚合

环氧化物与环状酸酐(CA)的交替共聚是聚酯的高度多样化的合成方法,因为根据两种单体的组合,可以容易地控制聚合物的结构和性质。因此,据报道,各种催化剂设计可有效地制备所需的共聚物。我们在此报道了具有苯环作为连接基的双核钴 - salen配合物及其在共聚反应中的活性。与相应的单核钴 - salen络合物相比,双核钴络合物对环氧丙烷与邻苯二甲酸酐的共聚合显示出更高的催化活性,并且实现了有史以来报道的最高 ...

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(2-羟基芳基)烟酸衍生物的顺序方法

一种有趣的DABCO催化和DBU促进的一锅法合成一类重要的(2-羟基芳基)吡啶衍生物,其具有羧酸盐或腈基团,适当地放置在氮杂环的C3位置,已经以可接受的化学产率实现了广泛的功能组容忍度。这种顺序C-C / C-N键制备过程通过区域选择性烯丙基烷基化/氮杂 - 迈克尔反应进行,该反应在丙烯酸酯/丙烯腈衍生的MBH碳酸酯和N-磺酰基酮亚胺之间作为DABCO催化的C,N-双亲核物,然后消除的SO&nbs ...

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概述磺化有机材料,磺化二氧化硅材料和磺化碳材料的合成及其在化学过程中的催化应用的最新进展

本综述文章讨论了磺化有机材料,磺化二氧化硅材料和磺化碳材料在工业和实验室产品中的合成和催化应用的相关进展。这些催化剂广泛用于酸催化过程。这些酸催化剂中的大多数是环保的,可重复使用的和稳定的。此外,独特催化剂的发现对于开发用于工业和实验室应用的新型,高效且可重复使用的催化剂至关重要。本综述文章的目的是回顾最近的研究(2014-2018)在磺化有机材料,磺化二氧化硅材料和磺化碳材料用于开发酸性催化剂的 ...

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通过连续的乙醇解和粗腰果壳油的交叉复分解合成酪氨酸酶抑制剂

开发了一种方便且可持续的三步合成酪氨酸酶抑制剂2-羟基-6-十三烷基苯甲酸,其直接从天然腰果壳油(CNSL)的漆树酸组分开始。天然CNSL含有60-70%的漆树酸,作为几种双键异构体的混合物。通过整个混合物的乙烯醇分解和随后从冷戊烷中选择性沉淀6-(ω-壬烯基)水杨酸,将漆树酸组分转化为均匀的起始原料。使用第一代Hoveyda-Grubbs催化剂,通过其与1-己烯的交叉复分解来延长该中间体的烯属侧 ...

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微流体光驱动合成四环分子结构

在这里,我们报告了一种有效的合成方法,用于直接组装高度功能化的四环药效团核心。香豆素和色酮与光产生的光羟脯氨酸中间体进行非对映选择性[4 + 2]环加成反应。通过微流体光反应器(MFP)以高产率(高达> 98%)和几乎完全的非对映控制(> 20:1 dr)进行反应。该方法易于按比例放大至平行设置,在14小时的反应时间内提供948mg产物。最后,对所获得的四环支架的一系列操作提供了获得有 ...

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由2-炔基苯胺衍生物合成吲哚并[1,2- c ]喹唑啉

通过Pd催化的吲哚形成/用N,N-二甲基甲酰胺缩二甲醇环化,由2-炔基苯胺衍生物合成吲哚并[1,2- c ]喹唑啉描述了合成6-未取代的吲哚并[1,2- c ]喹唑啉的有效策略。邻 - (邻氨基苯乙炔基)三氟乙酰苯胺与Ar-B(OH)2的Pd催化反应得到2-(邻氨基苯基)-3-芳基吲哚,转化为12-芳基吲哚[1,2- c ]喹唑 ...

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通过分子内点击反应形成的核苷大环

通过分子内点击反应形成的核苷大环:用5'-叠氮基残基和5-辛二炔基侧链修饰的嘧啶核苷的有效环化在TBTA存在下促进铜(I)促进的“点击”环化,在不使用保护基团的情况下以非常高的产率(约70%)提供核苷大环化合物。为此,合成了在核苷碱基的5-位上具有octadiynyl侧链并在糖部分的5'-位具有叠氮基的dU和dC衍生物。大环显示可自由访问的Watson-Crick识别站点。从X射线 ...

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