报道了通过I类烯烃和N-苄氧基丙烯酰胺之间的交叉复分解反应合成α，β-不饱和异羟肟酸酯。在Grubbs的第二代催化剂存在下，反应在短时间内更好地进行，并且在一系列底物的情况下以良好的收率（57-85％）进行。随后每种CM产物的氢化以中等至非常好的产率（70-89％）递送标题化合物。该方案的重要证明是制备生物活性环肽Chap-31的不寻常的氨基酸组分。关键词： α-氨基酸; 催化 ...

抗生素耐药性有可能在全球范围内有效治疗微生物感染。这种情况促使学术界和制药业寻找新的抗菌化合物。在这里，我们报告广泛使用的抗肿瘤药物顺铂如何被重新利用作为对医院病原体铜绿假单胞菌的有效抗菌药物。发现顺铂有效杀死铜绿假单胞菌菌株。在这些实验中，转录组学分析显示recA基因的上调，已知这对于DNA修复是重要的，暗示顺铂可能干扰铜绿假单胞菌中的 DNA复制。。顺铂治疗显着抑制III型分泌系统（ ...

在蓝色LED光照射下，铱基光催化剂[Ir {dF（CF 3）ppy} 2（dtbbpy）]（PF 6）能够使黄原酸酯转化为烯烃。通过动力学和光物理研究进行的详细机理研究表明，该过程在自由基链机制下运行，该机制是通过铱基光催化剂的长寿三重态对黄原酸盐进行三重敏化而开始的。关键词： 能量转移; 烯烃; 光催化; 基; 黄药 ...

该综述总结了Grubbs-Hoveyda（GH）型烯烃复分解催化剂的最新进展，该催化剂结合到β-桶蛋白的稳健折叠中。讨论了锚定策略，并且从开环复分解聚合到体内烯烃复分解的简单小分子转化显示了该新兴领域中的挑战和机遇。关键词： 人工金属蛋白; β-桶蛋白; metathease; 烯烃复分解; 钌烯烃复分解构成在基于V，Mo，W，Re，Ru和Os的过 ...

我们在这里探讨了古老的基于丙二酸二乙酯的α-氨基酯进入的范围，包括丙二酸二乙酯在醛上的Knoevenagel缩合，所得亚烷基丙二酸酯的还原，相应的α-羟基亚氨基酯的制备及其最终还原。虽然遇到了一些意想不到的限制，但这种合成途径证明是一般的。在进行肟化步骤之前，一些中间体的合成修饰 - 使用Suzuki-Miyaura偶联或环加成 - 提供了对其他α-氨基酯的访问。此外，研究了α-羟基亚氨基酯的其他 ...

我们在这里报道了使用硝基乙酸乙酯作为甘氨酸模板来生产α-氨基酯。这开始于研究其与各种芳基缩醛的缩合反应，得到3-芳基-2-硝基丙烯酸乙酯，然后还原（NaBH 4，然后是锌/ HCl）成α-氨基酯。探讨了该方法的范围以及替代芳螨的替代方法。我们还关注各种[2 + 3]环加成反应，其中一种导致螺缩醛，其导致不需要的5-（苯甲酰氨基甲基）异恶唑-3-羧酸乙酯。还研究了使用硝酸铈（IV）铵在5- ...

通过Hirao反应合成新的2-或4-膦酸化的13α-雌酮衍生物。使用Pd（PPh 3）4使13α-雌酮及其3-苄基或3-甲基醚的溴代区域异构体（2-或4-）与亚磷酸二乙酯或二苯基膦氧化物反应作为微波辐射下的催化剂。通过测量级联蓝吸收来研究新化合物对有机阴离子转运多肽OATP2B1的转运功能的影响。具有3-苄基醚功能的衍生物显示出显着的亚微摩尔OATP2B1抑制活性。通过体外放射性底物培养 ...

批次间可再现的环糊精（CD）衍生物的合成通常需要在CD骨架的特定位置进行官能化。然而，这种类型的CD衍生物的区域选择性制备仍然是合成化学中的挑战。因此，本研究旨在通过在主要边缘上的选择性取代来制备同双功能化二叠氮基-α-CD的主要边缘上的所有位置区域异构体。具体地，通过不同的中间体（使用具有封端剂的磺酰化，溴化和甲苯磺酰化）制备三种位置区域异构体6 A，6 B - ， ...

干扰细菌细胞间通讯是抗击抗菌素耐药性的有前途的策略。天然产物hamamelitannin及其几种类似物已被确定为群体感应抑制剂。在本文中，报道了更类似铅的hamamelitannin类似物的基于吡咯烷的类似物的合成。开发了基于关键的闭环复分解反应的会聚合成路线，并以17个步骤高收率地递送吡咯烷类似物。吡咯烷氮原子的化学选择性衍生化产生了6种化合物。合成的化合物在生物膜模型中评估，但都是无活性的。关 ...

已经研究了刚性二噻吩基乙烯的电化学行为，其除了闭环之外经历双键异构化。几乎在所有情况下都观察到电致变色，主要途径是开放异构体的氧化诱导的环化。研究了环尺寸（锁定反应性反平行构象）以及取代基（调节氧化还原电位）对电环化的影响。在具有6元环的一系列衍生物中，E-和Z-异构体都转化为封闭的异构体，而对于7-元环，没有E-环化。观察到异构体。对于具有苯甲腈取代基的刚性和正二噻吩基乙烯，观察到另外的和罕见的 ...