溴化物辅助化学选择性高速球磨条件下3-溴吲唑的Heck反应：阿西替尼的合成在催化量的TBAB和NaBr作为脱卤抑制剂和研磨助剂的帮助下，开发了用于合成3-乙烯基吲唑的机械活化的化学选择性Heck偶联剂。在调整化学条件和机械参数之后，一系列未活化的3-溴吲唑和广泛的烯烃工作良好，从而以相当好的产率得到相应的偶联产物。该方案的进一步应用在两步机械化学Heck / Migita交叉偶联中进行，其为合成阿 ...

C-核苷药物化学合成方法的最新进展自20世纪50年代发现以来，C-核苷一直引起生物学家和药物化学家的兴趣。在这方面，C-核苷及其合成类似物已经在药物设计中产生了有希望的领先优势。同时，化学合成的进步促进了结构多样性和药物发现的努力。在这方面，趋同和模块化的合成方法引起了很多关注。其中C1'的亲核取代已经广泛应用，提供了合成的灵活性，良好的产率，操纵立体化学的能力以及结合结构修饰。在这篇综述 ...

用于靶向药物递送的肟键连接的柔红霉素-GnRH-III缀合物的合成和体外生物化学评价促性腺激素释放激素-III（GnRH-III）是从海鳗中分离的人GnRH的天然同种型，特异性结合癌细胞上的GnRH受体，使其能够用作抗癌药物的靶向部分。最近，我们报道了一种新型柔红霉素-GnRH-III结合物的鉴定（GnRH-III- [ 4 Lys（Bu），8Lys（Dau = Aoa）]具有 ...

用于识别ATP的尿嘧啶连接的羟基黄酮探针背景：核苷酸是生命系统中必不可少的分子，因为它们在各种生理过程中至关重要。在过去几年中，已经进行了许多尝试以使用小分子荧光化学传感器选择性地识别和检测这些分析物，尤其是ATP。尽管存在各种解决方案，但由于各种核苷酸的结构相似性，ATP的选择性检测仍然具有挑战性。在本文中，我们报道了尿嘧啶核碱基与已知的4'-二甲氨基 - 羟基黄酮荧光团的缀合。结果：该 ...

用于绿色催化的纳米反应器可持续和环境友好的生产是化学工业部门发展的关键驱动因素，因为保护我们的地球已成为每个工业突破或技术进步都应考虑的重要因素。因此，最近已经定义了绿色化学的概念，以指导化学家在工业或研究中最小化化学过程的任何有害结果。为了实现更环保的反应，科学家们开发了各种方法，以降低环境风险，同时实现化学可持续性和优雅。利用催化纳米反应器进行更环保的反应，促进一锅法程序中的多步合成途径，对于 ...

邻苯二酮N-H亚胺与链烯基磷酸酯的钴催化定向C-H烯基化反应钴-N-杂环卡宾（NHC）催化剂有效地促进了新戊酮N-H亚胺与链烯基磷酸酯的邻位 C-H烯基化反应。该反应可耐受各种取代的新戊酰胺N-H亚胺以及环状和无环链烯基磷酸酯。关键词： 烯基化; C-C键形成; C-H激活; 钴; 亚胺在过去的几十年中，过渡金属催化的，引导基团辅助的芳烃 ...

逐步自由基阳离子Diels-Alder通过多种途径反应本文中我们公开了通过电催化的芳基乙烯基醚的自由基阳离子Diels-Alder反应，其通过氧化SET过程触发。反应明显以逐步的方式进行，这是这一类中罕见的机制。我们还发现，两种不同的途径，包括“直接”和“间接”，可以构建Diels-Alder加合物。关键词： Diels-Alder反应; 激进阳离子; 重排;&nbs ...

在连续流动微反应器中生物催化合成绿色反式 -2-己烯醛报道了使用来自杏鲍菇（Pleurotus eryngii）（Pe AAOx）的新型芳基醇氧化酶从反式己-2-烯醇生物催化制备反式己-2-烯醛。由于O 2依赖性酶，Pe AAOx依赖性反应通常受到O 2在水性介质中的不良溶解性和传质限制的困扰，导致反应速率差。通过在流动反应器设置中进行反应有效地克 ...

液体辅助研磨和离子配对在机械化学条件下调节Wittig反应的百分比转化率和非对映选择性机械化学作为一门学科日趋成熟并不断发展，因此继续理解管理该系统的规则非常重要。在机械化学反应中，将反应物与一个或多个研磨球一起加入容器中，并以高速摇动容器以促进化学反应。用于液体辅助研磨（LAG）和适当选择的反离子配对的溶剂的介电常数增加了机械化学Wittig反应中芪的转化百分比。在液体辅助研磨中利用乙醇的逐步添 ...

AuBr 3催化per- O-乙酰化和per- O-苯甲酰化糖的叠氮化在这里，我们首次报道了通过催化量的亲氧AuBr 3成功地将per- O-乙酰化和per- O-苯甲酰化糖的异构叠氮化，具有良好至极好的产率。该方法适用于宽范围方便per-的ö -acetylated和每ö -benzoylated糖。同时用per-反 ...