不同的苯胺和氧化苯乙烯中无溶剂和室温合成3-芳基喹啉

通过苯胺和氧化苯乙烯的一锅反应，在Al 2 O 3 / MeSO 3 H 存在下开发出高效，简单且环境友好的3-芳基喹啉合成。该方法在室温下在空气中在无溶剂条件下以非常好的速率获得3-芳基喹啉。

关键词： 3-芳基喹啉; Al 2 O 3 ; MeSO 3 H; 一锅反应; 无溶剂条件

喹啉衍生物已经受到相当大的关注，因为它们存在于许多具有许多生物活性的天然产物中。由于它们的药理特性，它们在药物化学中也发挥了重要作用[1-4]。过渡金属催化的方法[5-8]和无金属的路径[9-11]是合成这类化合物的两种通用方法。然而，现有方法存在复杂的多步骤方法，有限的底物可用性，有毒有机溶剂，长反应时间，昂贵的催化剂和在某些情况下的低区域选择性。

现代合成有机化学的一个当前领域是开发强大而有效的实用程序，以最小化所需转化所需的时间，温度，劳动力和成本[12,13]。苯胺与氧化苯乙烯通过C-C裂解的串联反应是喹诺酮类药物的有效合成途径[1]。使用FeCl 3作为催化剂，在作为溶剂的1,4-二恶烷中，在110℃下进行反应12小时。根据这一进展的重要性，我们决定对其进行重新优化。Al 2 O 3和MeSO 3 H 的混合物先前已被用作有机转化的有效且温和的试剂[14]。

继续我们的研究以开发新的杂环合成方法[15-19]，在此，我们公开了在室温下在无溶剂条件下由苯胺衍生物和氧化苯乙烯合成3-芳基喹啉的新途径（方案1） 。

方案1简要比较了Wang和同事报告的程序以及我们的方法。可以看出，反应可以在非常短的反应时间和低温下进行。