硫代乙酰胺对1 H-吡咯-2,3-二酮的环化

通过前所未有的吡咯并[2,1- c ] [1,4]苯并恶嗪环化，开发出1 H-吡咯并[3,2 - c ]吡啶-2,3-二酮（5-azaisatins）的新方法硫代乙酰胺1,2,4-三酮。已发现一种新的硫代乙酰胺C-H官能化方法。反应在无绿色催化剂的条件下进行。

关键词： 环形; 多米诺骨牌反应; 靛红; 氮杂环; 硫代

无论是天然化合物还是药物，吲哚核心都是图书馆设计和药物发现的特权支架[1]。它的二氧代衍生物靛红（1 H-吲哚-2,3-二酮）是构建多种吲哚类化合物的重要组成部分，这些化合物在药物化学方面具有很高的要求，因为它们具有多种生物活性[2] -9]。

5-Azaisatins（1 H-吡咯并[3,2 - c ]吡啶-2,3-二酮）是一种有用但少量研究的靛红a等位基因[10-16]。目前，文献中报道了很少有针对这种诱人支架的合成方法。它们可以分为两组：吡咯并[3,2- c ]吡啶[13,15,16]的氧化和吡咯-2,3-二酮部分的吡啶环化（2-（4 - （环化）烷氧基羰基）氨基）吡啶-3-基）-2-氧代乙酸盐[11]，5-氮杂异酸酐与氰化物的相互作用，然后水解[10]，方案1）。

我们报道了基于1 H-吡咯-2,3-二酮与硫代乙酰胺的前所未有的相互作用，通过吡啶环环化吡咯-2,3-二酮而对5-氮杂异肽的独特合成方法（方案1）。