具有广泛生物活性的1-茚满酮的合成

这篇全面的综述描述了1926年至2017年在原始和专利文献中发表的1-茚满酮的制备方法.100多种合成方法利用羧酸，酯，二酯，酰氯，酮，炔烃，醇等作为原料，已经完成了。本综述还涵盖了1-茚满酮及其衍生物的生物活性的最重要研究，这些研究是有效的抗病毒，抗炎，镇痛，抗疟，抗菌和抗癌化合物。此外，它们可用于治疗神经变性疾病和有效的杀虫剂，杀真菌剂和除草剂。

关键词： 生物活性; Diels-Alder反应; Friedel-Crafts反应; 1-茚满酮; 纳扎罗夫的反应

在过去几年中，1-茚满酮衍生物及其结构类似物已广泛用于医药，农业和天然产物合成[1-3]。此外，结构相关的茚满也显示出生物活性，并于2016年由Ahmed进行了综述[4]。对1-茚满酮衍生物的生物活性的广泛研究开辟了越来越多的新应用可能性作为抗病毒和抗菌剂[5]（I和II），抗癌药物[6]（VI），用于阿尔茨海默病治疗的药物[ 7]（III），心血管药物[7]（IV），杀虫剂，杀菌剂，除草剂[8]（V）和非核苷类，用于丙型肝炎治疗的低分子药物，它们抑制HCV复制[9,10]（图1）。

关于1-茚满酮的制备的第一批出版物出现在20世纪20年代，从那时起该领域得到了深入的发展[11]。对1-茚满酮及其衍生物的巨大兴趣导致了大量有关其合成的论文（图2）。该领域中常用的反应是Nazarov反应，其使用α，β-不饱和酮作为底物并在布朗斯台德酸或路易斯酸存在下进行。尽管对1-茚满酮及其生物活性进行了广泛的研究，但这组化合物从未在文献中进行过综述，因此目前的工作是对1926年至2017年出版的这些化合物在医药和农业中的合成方法和应用的首次全面综述。 。