Boger合成（+） - Complestatin

（+） - Complestatin（3）显示出有希望的抗HIV感染活性。斯克里普斯/拉霍亚的戴尔·L·博热描述（J.化学会志。 2010，132，7776. DOI：10.1021 / ja102304p）的优雅的多部件组件3，关键步骤，其中是阻转异构体选择性分子内Larock环化1 至2。

制备1开始于受保护的苯乙胺5，由Sharpless不对称氨基羟基化苯乙烯4制备。的转换5到areneboronic酸，接着用偶联6 递送7。酰化导致8，与阶段设定硝基辅助加成-消除，以形成第一双芳基醚3。产物是阻转异构体的混合物，随后 通过除去硝基对称化为9。

酰化9导致1。甲硅烷基对1的炔烃的作用是指导分子内Larock吲哚合成的区域选择性。同样，环化可能有两种阻转异构体。早期的模型研究表明，对一种优先于另一种。事实证明，在这种情况下，所需的阻转异构体是唯一观察到的一种。特别引人注目的是，即使在易于还原和未保护的氯酚存在下，偶联也是有效的。

这种途径（+） - Complestatin（3）的模块化特性将使得制备各种类似物成为可能。只要仅改变外围上的取代基，就应保持拉罗克环化中的阻转异构体选择性。