芳香化合物的直接C(sp²)-H官能团化是合成众多芳香功能分子最高效的策略之一，其中芳香化合物立体选择性的C(sp²)-H官能团化反应的开发还非常有限，主要有两种策略。一种是芳香化合物的亲电取代反应（Friedel-Crafts反应），可以实现芳烃的邻位或者对位的不对称碳氢键官能团化反应，但该策略的底物范围仅限于具有强给电子基的芳烃，例如苯酚、苯胺衍生物。导向基辅助策略是另一种有效的策略，可以实现苯环邻位和间位对映选择性C(sp²)-H官能团化，但导向基团很难触及远程对位的C-H键。由此可见，非活化芳烃的不对称对位C(sp²)-H键官能团化仍然是一个巨大的挑战。

金属卡宾是一种高活性的试剂，能有效的用于碳氢键官能团化反应。华东师范大学的刘路教授团队一直致力于芳烃的选择性C-H键官能团化新方法的开发。在前期工作的基础上，他们通过对这类反应的机理分析，由于烯醇中间体A转化为酯B的这一步是决速步骤，也是手性中心形成的关键步骤。他们认为可以通过金和手性质子酸协同实现该反应的不对称催化。近日该团队通过使用金／手性布朗斯特酸共催化的策略实现了非活化芳烃的高对位选择性的对映选择性C(sp²)-H官能团化反应。

在最优条件下作者对重氮部分进行了考察。结果表明，重氮的邻、间、对位取代均不影响反应结果，并且可兼容广泛的取代基，包括卤素、氰基、硝基、酯基、烷基、芳基、苄基、烷氧基等，此外包含稠环结构萘和芴等的重氮也能取得优异的对映选择性。随后对不同的烷基苯进行了考察，对于各种单烷基取代苯和多烷基取代苯均表现出出色的对映选择性，特别是在苄位没有监测到C(sp³)-H键插入产物。对未取代苯进行尝试也能得到65%的产率和89%的ee值。一个有趣的例子是同样的催化体系可以获得区分甲苯和乙苯的一对对映异构体。通过进一步的条件筛选，该反应的应用范围可扩展至烷基重氮酯，进一步拓宽了该反应模式的应用范围。

随后作者对反应的应用性进行了考察，该反应可以很容易的进行放大规模，获得手性1，1-二芳基乙酸酯功能砌块，并且通过连续转换制备了多种具有生物活性的手性b，b-二芳基胺，手性吲哚以及手性异喹啉等结构。

最后作者结合前期工作对该反应的机理进行了研究，观察到手性磷酸的ee值与产物之间存在明显的负非线性效应，这表明手性诱导步骤中可能涉及一个以上的手性磷酸。同时手性磷酸和金催化剂的比例为2时能得到优异的产率和对映选择性。