蒽酮及其衍生物是多种具有药理活性的天然和合成化合物的核心骨架。由于蒽酮本身富含sp²杂化碳，手性蒽酮类化合物的获得途径有限，在这些反应途径中，中心手性中心通常位于另一个反应组分上，仅有少数例子报道了点手性中心直接引入到非对称蒽酮核上的方法。然而，将手性元素直接构建在对称蒽酮核上是一个棘手的挑战，此前未能实现。

在前期研究的基础上，南方科技大学的谭斌教授团队发展了一种手性磷酸催化对映选择性合成新型轴手性蒽酮类化合物的方法，为轴手性家族提供了新的成员。通过该轴手性蒽酮衍生物的转化，实现了轴手性到中心手性的高效转移，高对映选择性地合成了具有巨大的药用潜力的手性二苯并氮杂卓类化合物。

在最优条件下，作者首先对蒽酮C10取代基的适用范围进行了考察，具有富电子、电子中性以及缺电子取代基的苄基蒽酮底物均能以中等至优秀的产率发生转化，并且产物具有优秀的对映选择性。该反应对以3-吲哚甲基和2-噻吩甲基为代表的异苄基、氰乙基、炔丙基或简单丙基蒽酮衍生物也具有良好的兼容性。该反应对C10二取代蒽酮同样有效，允许在C10位引入额外的甲基或羟基。蒽酮底物也可以在C3和C6位进行二溴、二甲基或者二苯基修饰。此外，该反应对于不同类型的芳基羟胺底物也展现出同样良好的官能团兼容性，并以优异的对映选择性获得相应的蒽酮肟醚产物。

接下来，作者验证了脂肪族烯丙基羟胺与蒽酮底物的缩合反应，同样能高对映选择性的获得相应的轴手性肟醚。并且在克级规模上合成缩合产物时，反应产率和对映选择性能够得到很好的保持，表明这些条件具有可扩展性。

验证了该反应的底物普适性后，作者在钯催化下脱去蒽酮肟醚的氯代烯丙基以获得轴手性蒽酮肟，其在三氟甲磺酸酐参与下迅速发生贝克曼重排，以良好的产率和优秀的对映选择性获得具有中心手性的二苯并氮杂卓酮化合物。此外。轴手性蒽酮肟同样可以立体保留的转化为氯代二苯并氮杂卓化合物，它们都是生物活性化合物中常见的二苯并七元N-杂环。

在该工作中，谭斌教授团队通过手性磷酸催化蒽酮与羟胺的缩合反应以引入肟醚官能团来实现对称蒽酮的去对称化过程，实现了新型轴手性蒽酮肟醚类化合物的对映选择性合成。手性磷酸催化剂有效地控制蒽酮肟醚类化合物的E/Z构型和轴手性。通过蒽酮肟醚的扩环反应，顺利地实现了轴手性向中心手性的转移，为具有潜在的药用价值的二苯并氮杂卓类化合物的合成提供了一条快捷途径。