原创知识 CDI酰胺缩合反应的常见问题与优化策略 引言羰基二咪唑(CDI)因其后处理简单、无需外加碱、副产物仅为咪唑和CO₂等优点,在大规模药物合成中的使用频率位居第二,仅次于EDCI。然而,CDI介导的酰胺缩合在实际操作中并非万能,常遇到产率偏低、 ... 06月05日 71 阅读全文
原创知识 水杨醛类席夫碱的提纯方法 引言水杨醛类席夫碱是由水杨醛与伯胺缩合而成的一类含亚胺(C=N)结构的化合物,在配位化学、药物化学和材料科学中应用广泛。由于缩合反应通常可逆且副产物为水,粗产品中常含有未反应的水杨醛、胺类以及低聚物杂 ... 06月02日 59 阅读全文
原创知识 氨基重氮化上硝基——重氮盐硝基取代法合成特殊硝基化合物 反应概述芳香族伯胺通过重氮化反应生成重氮盐,再利用硝基取代重氮基,是一种合成特殊位置硝基化合物的有效方法。特别适用于那些无法通过直接硝化法获得的硝基芳烃,如邻二硝基苯、对二硝基苯等。重氮化硝基取代法亦 ... 05月31日 68 阅读全文
原创知识 碘代物在Stille偶联反应中的应用 Stille偶联反应(即施蒂勒反应)是由John Kenneth Stille和David Milstein于20世纪70年代首次发现的有机合成方法。该反应是有机锡化合物与 ... 05月28日 57 阅读全文
原创知识 钯催化Buchwald-Hartwig偶联反应:构建C-N键 ... 一、引言Buchwald–Hartwig偶联反应是钯催化下芳基卤代物(或芳基磺酸酯)与胺(或酰胺)偶联制备芳胺的一类重要反应。该反应由Buchwald与Hartwig两位学者在1995年同期独立报道, ... 05月26日 79 阅读全文
原创知识 二溴体系甲氧基化:从溴原子到甲氧基的转化策略 引言二溴体系泛指分子中含有二溴结构单元的化合物,其中溴原子作为优良的离去基团,可通过亲核取代或亲电加成-亲核取代序列被甲氧基置换。这一转化在精细有机合成中应用广泛,既可用于烯烃的双官能团化,也可用于芳 ... 05月23日 65 阅读全文
原创知识 Nature | 免疫耐受新策略:IL-2–TGFβ替代型激 ... 分享一篇发表在Nature上的文章,题目Facile induction of immune tolerance by an interleukin-2–TGFβ surrogate agonist。 ... 05月21日 54 阅读全文
原创知识 4-甲基吡啶与硫酸二甲酯的季铵化反应:合成N-甲基-4-甲基 ... 摘要:4-甲基吡啶与硫酸二甲酯经亲核取代反应形成吡啶季铵盐,该季铵盐是离子液体和相转移催化的重要中间体。本文介绍其反应机理、合成方法及安全注意事项。1. 反应原理:SN2与"季铵化" ... 05月18日 85 阅读全文
原创知识 ACS Chem. Biol. | Li-BrU-seq:一 ... 分享一篇发表在ACS Chem. Biol.上的文章,文章题目为“Li-BrU-seq: A Low-Input and Simplified Metabolic Labeling Method fo ... 05月17日 53 阅读全文
原创知识 ACS Chem. Biol. | 蛋白质PARylatio ... 分享一篇来自德克萨斯大学西南医学中心与哥伦比亚大学Yonghao Yu团队的文章,题目是“A Large-Scale Method to Measure the Stoichiometries of ... 05月15日 50 阅读全文