以活性天然产物为母核，运用简捷高效、绿色环保的有机化学反应，设计合成结构多样性的类天然产物并对其开展构效关系研究是先导化合物发现的重要途径之一。葫芦素IIA是葫芦科雪胆属植物的主要活性成分，其含量丰富，且具有细胞毒、抗病毒、抗HIV、抗肿瘤和抗炎等药理活性，其中葫芦素家族的抗肿瘤活性研究一直是药理学家关注的热点。Boykin等对葫芦素IIA进行体内外抗肿瘤活性研究，发现葫芦素IIA能够破坏肌动蛋白细胞骨架，抑制生存素(survivin)的表达，诱导癌细胞凋亡。Lohberger等发现葫芦素IIA通过降低人软骨组织肉瘤细胞中细胞周期相关蛋白(Cyc-lin B1、Cyclin A、CDK1、CDK2)的表达，使细胞有丝分裂阻滞在G2/M期，引发细胞程序性死亡。虽然葫芦素IIA的药理研究较为深入，但对其进行结构修饰与构效关系研究的报道较为有限，尤其是骨架转化研究，目前还未见报道。

宜春学院化学与生物工程学院任健博士以天然产物葫芦素IIA为起始原料，通过甲基环丙烷阳离子重排产生结构特异性的骨架(Chart 1)，为活性评价提供结构新颖的类天然产物。

任健博士将葫芦素IIA的侧链氧化裂解，先合成关键中间体P，然后再尝试甲基环丙烷阳离子重排。关键中间体P的合成路线如Scheme 1所示。