新的简便方法合成2,5-二取代和2,4,5-三取代1,3-恶唑。1-(甲硫基)丙酮与腈的反应

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新的简便方法合成2,5-二取代和2,4,5-三取代1,3-恶唑。1-(甲硫基)丙酮与腈的反应

Antonio Herrera,RobertoMartínez-Alvarez,* Pedro Ramiro,Dolores Molero和John Almy

* DepartamentodeQuímicaOrgnica,Facultad deCienciasQuímicas,Universidad Complutense,E-28040 Madrid,Spain,CAI de RMN,Facultad deCienciasQuímicas,Universidad Complutense,E-28040 Madrid,Spain,

A. Herrera,R。Martinez-Alvarez,P。Ramiro,D。Molero,J。Almy,J。Org。化学。2006年, 71,3026-3032。

DOI: 10.1021 / jo052619v(免费支持信息)


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摘要

在三氟甲磺酸酐存在下,1-(甲硫基)丙酮与不同腈的反应得到2-取代的5-甲基-4-甲硫基-1,3-恶唑,收率良好。C4位置的甲硫基可以用阮内镍容易地除去。通过用m -CPBA 氧化MeS基团制备4-甲基磺酰基衍生物

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