有机催化利用主要由C、H、O、N、S和P组成的小有机分子来加速化学反应。有机催化剂的优点包括对水分和氧气缺乏敏感性、易得性、低成本和低毒性，与（过渡）金属催化剂相比，在医药中间体的生产中具有巨大的直接效益。

在Knoevenagel缩合的例子中，认为哌啶与羰基化合物形成反应性亚胺离子中间体：

另一种有机催化剂是DMAP，它起到酰基转移剂的作用：

噻唑鎓盐是通用的非溶剂试剂（酰基阴离子等价物），例如在Stetter反应中的应用：

所有这些有机催化剂都能够形成暂时的共价键。 其他催化剂可以形成H键，或参与π-堆积和离子对相互作用（相转移催化剂）。 催化剂可以专门针对特定任务设计 - 例如，促进对映选择性转换。

对映选择性Stetter反应的早期例子如下所示：

D. Enders, K. Breuer, J. Runsink, Helv. Chim. Acta, 1996, 79, 1899-1902.

使用相转移催化的对映选择性迈克尔加成：

T. Ooi, D. Ohara, K. Fukumoto, K. Maruoka, Org. Lett., 2005, 7, 3195-3197.

第一个对映选择性有机催化反应已经在20世纪初被描述过，并且有一些令人惊讶的选择性反应，例如Hajos，Parrish，Eder，Sauer和Wiechert的脯氨酸催化的光学活性类固醇部分结构的合成。（ZG Hajos，DR Parrish，J.Org.Chem.1974,39,1615; U.Eder，G.Sauer，R.Wiechert，Angew.Chem.Int.Ed.1971,10,496，DOI）。 然而，最近开发的过渡金属催化剂引起了最大的关注。

Hajos-Parrish-Eder-Sauer-Wiechert reaction

MacMillan，List，Denmark和Jacobson小组的第一批出版物在1990年铺平了道路。这些报告引入了高度对映选择性转化，可以在产率和选择性方面与金属催化反应相媲美。 一旦奠定了这一基础，越来越多的研究小组对这一主题的出版物迅速增加，反映出对有机催化的兴趣日益增加。

脯氨酸衍生的化合物已被证明是真正的主要有机催化剂。 它们已经用于各种羰基化合物转化，其中催化被认为涉及亚胺形式。 这些催化剂价格便宜且易于获取：

A. J. A. Cobb, D. M. Shaw, D. A. Longbottom, J. B. Gold, S. V. Ley, Org. Biomol. Chem., 2005, 3, 84-96.