四氮唑类化合物是由一个碳原子和四个氮原子组成的不饱和五元芳香杂环结构，是含氮原子数量最多的稳定杂环，它们在自然界中并不存在，但在药物分子中比较常见。

     四氮唑的合成  

最常用的四氮唑衍生物的合成，可通过腈和叠氮化物（叠氮化物离子或肼酸）之间的1,3-偶极环加成反应来完成。

多组分反应也是合成四氮唑最为有效的一种策略，例如Ugi-4组分反应是制备氨基甲基四氮唑最重要的方法之一，此外Passerini多组分反应是制备α-羟甲基四氮唑的有效方法。

 Ugi四组分反应合成四氮唑

 Ugi三组分反应合成四氮唑

与Ugi四组分相比，当四种反应物的官能团中的两种在同一底物中时，可以通过Ugi三组分反应来进行四氮唑的合成。

Passerini三组分反应合成四氮唑

来源：全合成