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在创新药物研发和生命科学研究中,获取高质量的目标化合物是推动项目进展的关键前提。无论是早期筛选阶段的分子砌块供应,还是临床前研究所需的克级至百克级活性化合物合成,都对合成服务商的技术能力、质量体系和交付效率提出了严苛要求。纳孚生物凭借近十年的定制合成经验,为高校科研院所、医药企业和CRO机构提供从毫克到公斤级的全链路定制合成服务。
一、服务能力概览
1.1 合成规模
1.2 化合物类型
分子砌块:杂环化合物、硼酸/硼酸酯、胺类、醇类等构建模块
活性药物成分(API):小分子抑制剂、激动剂、探针分子
生物偶联分子:PROTAC、ADC连接子-载荷、PDC多肽偶联物
标记探针:生物素标记物、荧光探针、亲和探针
同位素标记物:氘代化合物、¹³C/¹⁵N标记化合物
二、全流程服务体系
2.1 需求评估与路线设计
收到客户的目标分子结构后,我们的化学团队会在24小时内完成可行性评估,包括:
逆合成分析:设计2-3条可行的合成路线
关键步骤风险评估:识别潜在的高风险反应(如无水无氧反应、高压反应、不稳定中间体等)
成本与周期预估:提供透明报价和合理排期
知识产权排查:确认目标分子的合成路线不侵犯第三方专利
2.2 合成执行与过程监控
每个项目配备专属项目化学师,全程跟踪合成进度
关键中间体进行TLC、LC-MS实时监控
每一步反应记录完整实验数据,可追溯
遇到合成困难时,启动备选路线预案,确保按时交付
2.3 分离纯化
柱层析:正相/反相硅胶柱,全自动Flash系统
重结晶:针对固体化合物的经典纯化方法
制备HPLC:高纯度需求(>98%)的最终纯化手段
SFC(超临界流体色谱):手性化合物拆分
2.4 质控与交付
每批产品均附带完整的分析报告(COA),包含:
¹H NMR / ¹³C NMR:结构确证
LC-MS / HRMS:分子量确认和纯度测定
HPLC纯度分析:面积归一化法,纯度≥95%(默认标准,可按需提高至≥98%或≥99%)
水分测定(Karl Fischer法):对水敏感化合物
旋光度测定:手性化合物
三、特色技术平台
3.1 生物素标记化合物合成
纳孚生物在生物素标记领域具有深厚积累,可合成:
各类型生物素衍生物(NHS-生物素、马来酰亚胺-生物素、肼基-生物素等)
含不同连接臂长度的生物素标记试剂(C0、C2、C4、PEG4等)
点击化学功能化生物素(DBCO-生物素、叠氮-生物素、TCO-生物素)
可裂解型生物素标记试剂(SS-生物素、光裂解型生物素)
3.2 PROTAC/分子胶合成
提供CRBN、VHL、IAP等E3连接酶配体库
合成不同连接子类型和长度的PROTAC分子
支持点击化学模块化构建PROTAC分子库
克级至十克级PROTAC分子合成
3.3 ADC连接子与载荷合成
可裂解连接子:Val-Cit-PABC、Mc-Val-Cit-PABC、Gly-Gly-Phe等
不可裂解连接子:SMCC、MC-MMAF等
载荷及载荷-连接子中间体:MMAE、DXd、SN-38衍生物
定点偶联连接子:含叠氮、DBCO、THIOMAB反应位点
四、质量承诺
纯度保证:默认纯度≥95%,可按需达到≥99%
交期保证:常规分子砌块5-10个工作日交付,复杂目标化合物15-30个工作日
数据完整:所有原始数据可追溯,支持审计
保密协议:签署NDA,保护客户知识产权
售后支持:提供复溶指导、储存建议和技术答疑
五、服务流程
提交需求:发送目标分子结构(SMILES/CAS号/结构式)
报价评估:24小时内反馈可行性、报价和交期
合同签订:确认技术方案和商务条款
合成执行:全程进度跟踪,阶段性汇报
质控交付:产品+COA报告交付
售后支持:技术答疑与后续服务
纳孚生物坚持以化学专业能力服务科研创新,每一个分子都经过严格质控,确保您的研究数据可靠可重复。
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纳孚生物 — 专业化合物定制合成与生物素标记服务商


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