N- Silylenamines作为反应中间体:选择性取代吡啶的模块合成的氢化胺化

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N- Silylenamines作为反应中间体:选择性取代吡啶的模块合成的氢化胺化

埃里卡·吕(Erica KJ Lui),丹尼尔·赫格塞尔(Daniel Hergesell),劳雷尔·L·谢弗(Laurel L.Schafer)*

*不列颠哥伦比亚大学化学系,加拿大不列颠哥伦比亚省温哥华2036 Main Mall V6T 1Z1,电子邮件:schafer@chem.ubc.ca

EKJ Lui,D。Hergesell,LL Schafer,组织 来吧  201820,6663-6667。

DOI: 10.1021 / acs.orglett.8b02703(免费支持信息)



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抽象

使用双(氨基甲酸酯)双(酰胺基)钛(IV)预催化剂N-甲硅烷基胺对炔类进行区域选择性加氢胺化,将α,β-不饱和羰基加到粗混合物中,然后氧化,得到47个吡啶的实例,产率高,包含可变取代包括药学上相关的2,4,5-三取代吡啶。


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