用三乙酰氧基硼氢化钠还原醛和酮的胺化反应。直接和间接还原胺化程序的研究

Ahmed F. Abdel-Magid，* Kenneth G. Carson，Bruce D. Harris，Cynthia A. Maryanoff和Rekha D. Shah

* RW Johnson药物研究所，化学发展部，Spring House，Pennsylvania 19477，

AF Abdel-Magid，KG Carson，BD Harris，CA Maryanoff，RD Shah， J.Org。化学杂志，1996年，61，3849-3862。

DOI： 10.1021 / jo960057x （免费支持信息）

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抽象

三乙酰氧基硼氢化钠是一种通用的，温和的选择性还原剂，用于各种醛和酮的还原胺化。1,2-二氯乙烷（DCE）是优选的反应溶剂，但反应也可以在四氢呋喃中进行，偶尔也可以在乙腈中进行。乙酸可用作酮反应的催化剂。可以容忍酸敏感官能团如缩醛和缩酮，以及可还原的官能团如CC多键和氰基和硝基。

在一些醛与伯胺的还原胺化中，其中二烷基化是一个问题，开发了一种逐步的方法，包括在MeOH中形成亚胺，然后用NaBH ₄还原。

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