苯并异噻唑酮是医药和农业化合物中普遍存在的结构单元，具有抗病毒、抗菌、抗精神病、抗血栓及镇痛等广泛的生物活性。尽管目前已经开发了多种有效的方法来构建这类骨架，然而合成该类化合物通常需要使用具有较大毒性或腐蚀性的试剂、金属催化剂或者添加剂。针对这一问题，美国印第安纳大学-普渡大学联合分校的葛海波课题组和常州大学的杨科博士合作开发了一种无金属参与的高效合成苯并异噻唑酮衍生物的新策略（如图1所示）。

图1 选择氟试剂促进下构建苯并异噻唑酮衍生物的反应策略

研究人员通过对反应条件的筛选，发现使用2-甲硫基苯甲酰胺为起始原料，利用选择氟试剂为添加剂可以一步高效构建苯并异噻唑酮衍生物。通过对反应底物的范围的探究，研究人员发现各种不同种类的2-甲硫基苯甲酰胺化合物都可以在选择氟试剂促进下高效率的合成目标产物。随后，研究人员通过对反应机理的探究，发现该反应可能以离子型反应机理进行，但不排除自由基型反应机理的可能性。同时，研究人员还发现该反应策略还能够实现克级规模的苯并异噻唑酮衍生物的合成。

总之，基于以上实验以及机理的探究，研究人员实现了无金属参与的，选择性氟试剂促进的苯并异噻唑-3-酮衍生物的合成，为该类天然化合物的制备提供了一条符合绿色化学理念的新途径。

相关工作发表于Eur. J. Org. Chem. 2018, DOI: 10.1002/ ejoc.201801090。作者： Dr. Ke Yang,* Hao Zhang, Ben Niu, Prof. Dr. Tiandi Tang,and Prof. Dr. Haibo Ge*