多肽类药物广泛用于治疗神经功能障碍、癌症和细菌感染等疾病，由于其具有高生物活性和低剂量等特点，已成为创新药物研究的热点。糖基化是多肽类药物修饰克服生理条件下不稳定性和缺乏受体选择性等限制的有效方法。

近期，山东大学王凤山报道了一种用于活性糖肽（半）制备规模合成的简易酶模块化组装策略。具有E-选择素靶向活性的唾液酸路易斯抗原（sLex）寡糖可以通过多步酶促反应与多肽结合。

图片来源：ACS Catal.

该研究利用这种策略成功地修饰了抗血管生成肽ES2和抗癌肽citropin1.1。

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糖肽ES2-sLe^x和citropin-sLe^x在人血清中的半衰期比未修饰肽分别高64倍和28倍。

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参考文献：Improve Stability of Bioactive Peptides by Enzymatic Modular Synthesisof Peptides with O‑Linked SialylLewis x

ACS Catal. 2021, 11, 8042−8048

原文作者：Xiaoju Zheng, Lin Zhu, Tianlu Li, Wenjia Xu,Dongke Liu, Juzheng Sheng, Hongzhi Cao, Yikang Shi, and Fengshan Wang*